▲유보라 대웅제약 항암신약팀 연구원(왼쪽)과 박영민 국가신약개발사업단장이 DWP216 개발 과제 협약식에서 기념 촬영을 하고 있다.

【후생신보】대웅제약(대표 박성수·이창재)은 자사의 항암제 후보 물질 ‘DWP216’이 국가신약개발사업단(KDDF, 단장 박영민)이 주관하는 2024년 제2차 국가신약개발사업 과제로 선정됐다고 13일 밝혔다. 이에 따라 DWP216은 향후 2년간 비임상시험 진행을 위한 연구비를 지원받게 된다.

DWP216은 종양 억제 유전자 ‘NF2’ 변이 암종을 타깃하여 ‘TEAD’의 저해를 통해 암세포의 성장을 억제한다. 건강한 사람의 경우, NF2 유전자가 세포 성장과 관련된 신호를 조절해 암 발생을 억제하지만, NF2에 변이가 생기면 TEAD가 암 관련 유전자 발현을 촉진하게 된다.

DWP216은 이 과정 중 TEAD를 선택적으로 억제해 암을 유발하는 유전자 발현을 차단한다. TEAD 단백질은 총 4가지 유형(TEAD1~TEAD4)으로 구성되어 있으나, 구조적으로 유사하다. 이로 인해 특정 유형만을 선택적으로 억제하는 약물 개발이 기술적으로 매우 어렵다. 

또한 모든 유형의 TEAD를 억제하면 정상 세포에도 영향을 미쳐 독성 위험이 높아질 수 있으므로 특정 유형만을 선택적으로 타깃하는 것이 바람직하지만, 이 경우 상대적으로 효과가 제한적이라는 단점이 있어 이를 개선하는 것이 중요한 과제로 남아있다.

DWP216은 모든 유형의 TEAD를 억제하는 기존 억제제와 달리, TEAD1만을 선택적으로 억제하도록 설계됐다. 이를 통해 신장 손상 위험을 최소화하면서도 강력한 항암 효과를 발휘할 수 있어, 혁신적인 후보 물질로 평가받고 있다.

DWP216의 대상 암종은, NF2 변이로 발생하는 중피종과 뇌종양, 기존 항암제의 효과가 제한적인 비소세포폐암 및 췌장암 등이다. 경구용으로 개발 중인 DWP216의 임상 1상 진입 목표는 오는 2026년이다

박성수 대웅제약 대표는 “이번 프로젝트는 대웅제약의 첫 자체 개발 항암 신약”이라며, “그동안 축적한 자가면역 및 섬유증 분야의 신약 개발 경험과 연구 역량을 바탕으로 월등한 효능의 퍼스트 인 클래스(First-in-Class) 항암제를 개발할 계획”이라고 전했다.

한편, 국가신약개발사업은 국내 제약바이오산업의 글로벌 경쟁력 강화를 위하여 시작된 범부처 국가 R&D 사업이다. 2021년부터 10년간 국내 신약개발 R&D 생태계 강화, 글로벌 실용화 성과 창출, 보건 의료분야의 공익적 성과 창출을 목표로 신약 개발의 전주기 단계를 지원한다.